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selleckchem S1166说明书

更新时间：2019-09-27 点击次数：1213

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selleckchem S1166说明书

Cisplatin

Catalog No.S1166

顺铂是一种无机铂络合物，能够通过使肿瘤细胞中的DNA加合物顺应性来抑制DNA合成。

描述

顺铂是一种无机铂络合物，能够通过使肿瘤细胞中的DNA加合物顺应性来抑制DNA合成。建议使用DMF溶解。

特征

广泛使用和有效的化学治疗剂之一。

目标

DNA合成[1]
（肿瘤细胞）

体外

顺铂通过与DNA相互作用形成DNA加合物来诱导细胞毒性，该DNA加合物可激活几种信号转导途径，包括Erk，p53，p73和MAPK，终导致细胞凋亡的激活。[1]处理6 h的顺铂（30μM）诱导HeLa细胞中Erk的明显活化，并在接下来的14 h周期内持续活化。顺铂还通过诱导肿瘤细胞死亡而显示出有效的抗肿瘤活性[2]。顺铂显示出引起肾近端肾小管细胞（RPTC）凋亡，引起细胞萎缩，胱天蛋白酶3活性增加50倍，磷脂酰丝氨酸外化增加4倍，染色质浓缩和DNA增加5和15倍的能力次倍性。[4]处理4小时后，顺铂（800μM）引起RPTC坏死的典型特征。[5]

单元数据

细胞系	分析类型	浓度	孵化时间	活动说明	PMID
人骨肉瘤细胞（HOS，143B，U2OS和MG‑63）	细胞周期分析	2微米	48小时	顺铂处理显着增加了所有细胞系中的G2 / M群体。	31059083
OVC细胞（A2780，TOV-112D和顺式A2780）	细胞毒性测定	0.5、1、2.5、5、10、20和50μM	48小时	顺铂和MEK抑制剂Cobimetinib（10 nM）的组合可增强三种卵巢癌细胞系（A2780，TOV-112D和cis-A2780）的细胞死亡。	31057611
HCC细胞系HepG2和Huh7	细胞活力测定	0-30μM	48小时	CD133 + HCC细胞显示出对顺铂的耐药性。	31056532

化验

方法

测试指标

PMID

免疫印迹

ATF3;

FEN1;

PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3;

LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1；

p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR;

20651982 29541412 29228662 26715839

免疫荧光

H2A.X / RPA;

γ-H2A.X/ 53BP1;

N-钙粘蛋白/ E-钙粘蛋白/波形蛋白

LC3B;

28993682 28105207 26715839

生长抑制测定

细胞活力;

26062553

体内

顺铂已被证明在多种动物肿瘤模型中可以有效地消退肿瘤的生长，包括头颈癌异种移植物，宫颈鳞癌异种移植物，睾丸癌异种移植物，卵巢癌异种移植物，乳腺癌异种移植物，结肠癌，异种移植肝母细胞瘤，等等。在第1天和第7天每周静脉给药的顺铂（5 mg / kg）分别诱导了浆液异种移植物Ov.Ri（C）和OVCAR-3的77.5％和85.1％的肿瘤生长抑制（GI）。[6]

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