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腺苷受体 A2A简介

更新时间:2022-06-24      点击次数:1641



CALIXAR 的方法允许保留膜蛋白(GPCR、离子通道、转运蛋白、受体、锚定和病毒蛋白)的原始结构和功能,为制药行业、生物技术公司和学术团队提供解决方案,以开发构象抗体、配制新疫苗、开展基于结构的药物发现和/或 HTS 测定。



CALIXAR 提供全长、原生和功能性 GPCR。

我们使用我们的技术过表达、溶解、稳定和纯化我们的 GPCR ,因此我们可以为您提供优质的蛋白质。我们使用标准质量测试来确认:

  • 纯度(SDS-PAGE、紫外光谱……)

  • 稳定性(热位移分析、低温稳定性分析……)

  • 同质性(SEC、DLS……)

  • 功能性(配体结合测定、离子通量测定、酶活性……)

 

我们的 GPCR 是功能、结构或鉴定分析的最佳来源,因为它们与膜中的 GPCR *相同。我们的膜蛋白可以从不同的表达系统(人类、昆虫和酵母细胞、细菌、病毒……)中提取

以下是我们目前可从 CALIXAR 购买的一些 GPCR 膜靶标。

 


腺苷受体 A2A - A 类 GPCR

CALIXAR 的腺苷受体 A2A有助于发现、开发和验证新分子以及治疗性抗体。这种膜蛋白是 CNS 神经保护的理想选择,可以开发失眠、疼痛、抑郁症、阿尔茨海默病和帕金森病的新疗法。

 

 

 

 

腺苷受体 A2A - A 类 GPCR

该 A 类 GPCR 参与调节心肌血流/高血压。这种蛋白质有一个 N 端 Step 标签 II 和一个 8X His 标签,后跟一个 TEV 蛋白酶切割位点。

 


腺苷受体 A2A是一种强大的治疗靶点 ,特别是在治疗失眠、疼痛、抑郁和帕金森氏病等疾病中发现。


CALIXAR 的腺苷受体 A2A 促进了可靠的基于片段的药物设计 (FBDD)、基于结构的药物发现 (SBDD) 和与该特定靶标相对应的抗体发现。 

与 CALIXAR 的腺苷 受体 A2A 不同,其他替代方法会导致腺苷受体发生突变和截短(  C 末端的96 个氨基酸截短)。此外,这种突变版本被锁定在拮抗剂构象中。

与所有 GPCR 一样,腺苷受体 A2A 是一个不稳定的靶标,很难用常规方法天然产生。以前,腺苷受体 A2A 只能锁定在一种特定的构象(例如拮抗剂)中,并且只能在本质上不能是纯的、天然的(截短的、突变的)和没有 PTM 的溶液中制备。A2AR 只是在本质上不稳定,但现在不是了。

今天,CALIXAR 的腺苷受体 A2A 能够与激动剂、拮抗剂以及变构调节剂结合(Igonet S. 等人,2018,科学报告)。我们的腺苷受体 A2A 还保持其结构和功能完整性,并被纯化并稳定为全长和野生型(天然)蛋白质。

 


CALIXAR 的腺苷受体 A2A 是市场上第一个天然全长和功能性靶标。其他现有的 A2AR 目标要么发生突变,要么被截断。我们的 A2AR 蛋白是在真核系统中产生的,具有适当的翻译后修饰(糖基化)。

CALIXAR 的腺苷受体 A2A 是用于(生物)药物发现的高质量膜蛋白,适用于制药、生物技术公司以及涉及生命科学领域的学术团队。

  • 抗体(包括纳米抗体、支架蛋白、适体)

  • 小分子

  • 3D 结构(经典 X 射线或 XFEL、Cryo-EM、NMR)

  • 药物发现(筛选:HTS、FBDD、SBDD;命中和先导验证)

  • 抗体发现(免疫和展示技术)

  • 临床阶段(在可靠的原生 A2A 上进行药物验证)

 

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