▍01公司介绍
法国CheMatech(chematech-mdt)从事大环多胺螯合剂的设计、合成与供应,产品覆盖DOTA、NOTA、DTPA等衍生物,以及面向MRI造影剂、PET和SPECT示踪剂、放射性标记生物偶联物的双功能螯合剂与前体。业务内容包含目录化试剂供应、保护基及选择性官能团修饰大环化合物、客户定制合成、小试至较大量级放大制备。
产品主要服务核医学、分子影像、药物筛选、抗体与多肽偶联、金属配合物研究等实验场景。对于需要将放射性金属、顺磁性金属或治疗性金属与生物载体结合的项目,CheMatech提供从螯合单元选择、活性基团匹配到偶联路线优化的试剂组合。
上海起发实验试剂有限公司作为CheMatech特约代理经销商,负责中国地区产品咨询、货号确认、报价、订货、技术资料转达与售后协调,可提供目录产品、组合装及部分定制合成需求对接。
▍02核心优势
①大环螯合剂目录完整
提供DOTA、NOTA、DTPA、cyclen、TACN等系列衍生物,涵盖NHS酯、马来酰亚胺、异硫氰酸酯、氨基、羧酸酐、保护基酯等多种反应基团,便于按生物载体上的赖氨酸、半胱氨酸、N端或表面官能团选择对应货号。
②双功能基团匹配度高
双功能螯合剂同时具备金属配位单元与生物偶联单元。科研人员可根据抗体、多肽、蛋白、纳米材料表面基团,选择胺反应性、巯基反应性或不经活化直接偶联的型号,减少中间活化步骤。
③保护基与裸基团分级清楚
提供tBu等保护基版本与去保护或直接使用版本。保护基产品适合多步有机合成、序列偶联和金属配合物结构调控;活化酯产品适合蛋白、肽直接偶联,缩短标记流程。
④组合装便于方法筛选
提供ActivatedEstersPack、MaleimidePack、ProtectedChelatorsPack等组合,单次采购可获得多款同类型螯合剂,用于比较偶联效率、配合物稳定性与影像信号表现。
⑤定制合成对接灵活
对于目录未列结构、特殊官能团、特定金属配位需求或较大批量制备,可通过上海起发实验试剂有限公司提交结构式、纯度、规格与用途,由CheMatech评估合成路线与交期。
⑥技术资料与COA可查
每批目录产品可提供产品说明书、CertificateofAnalysis、结构信息、储存建议与运输资料,便于实验室建立试剂台账、方法学记录与合规审查。
▍03热门产品介绍
①货号C084DOTA-NHSester(DOTA-NHS酯)
◇品名:DOTA-NHSester
◇常见规格:100mg、250mg、500mg、1g
◇产品特点:DOTA大环可与多种放射性金属、镧系金属及顺磁性金属形成配合物;NHS酯对一级胺具有反应活性,适合赖氨酸侧链、肽N端氨基、蛋白表面胺基的直接偶联。分子信息方面,公开目录列出CAS170908-81-3,分子式C20H31N5O10(不同盐型资料会标注HPF6、TFA等附加信息),品牌CheMatech。
◇存储条件:建议收到后按产品COA与标签执行;常规可置于干燥、低温、避光环境,密封防止吸湿。含NHS酯的活化产品对水敏感,取用后应尽快复原密封,避免反复长时间暴露于空气。具体温度区间以当批COA为准。
◇工作原理:NHS酯与一级胺在弱碱或近中性缓冲体系中发生酰胺化反应,将DOTA固定到生物分子上;随后在适宜pH、金属离子浓度和温度下进行金属负载,形成螯合物。DOTA腔体尺寸与配位原子排列适合多种金属核素配位,常用于PET、SPECT或MRI相关探针构建。
◇使用方法:
1)将DOTA-NHSester用无水、低胺有机溶剂如DMF或DMSO溶解,配成储备液。
2)将抗体、多肽或蛋白溶于pH约7.0至8.5、无氨基缓冲剂(避免Tris、甘氨酸等竞争胺)的水相体系。
3)按投料比缓慢加入螯合剂溶液,冰上或室温搅拌,时间依蛋白浓度与偶联目标确定。
4)用脱盐柱、透析或超滤去除未反应NHS酯与游离DOTA。
5)测定偶联比后,按金属种类进行放射标记或非放射金属负载,纯化并做放化纯度、稳定性或弛豫性能检测。
②货号C105Maleimide-DOTA(马来酰亚胺-DOTA)
◇品名:Maleimide-DOTA
◇常见规格:100mg、500mg、1g
◇产品特点:分子同时含DOTA配位大环与马来酰亚胺基团,对游离巯基具有选择性,适合半胱氨酸残基、还原后抗体链间巯基、巯基化多肽或巯基化材料的定向偶联。公开目录列出CAS1006711-09-5,分子式C22H34N6O9(部分资料标注HPF6、TFA盐型信息),品牌CheMatech。
◇存储条件:建议干燥、低温、避光保存,密封防湿。马来酰亚胺对水、胺类和较高pH环境较敏感,取用应避免与含胺溶剂长期接触;具体长短期储存温度以当批COA为准。
◇工作原理:马来酰亚胺与硫醇在弱酸至近中性条件形成稳定硫醚键,将DOTA定点连接至含巯基生物分子;后续进行金属螯合,可构建放射性免疫偶联物、多肽示踪剂或金属配合物探针。相比胺基随机偶联,巯基定向偶联有助于控制偶联位点与载药/载核均一性。
◇使用方法:
1)若蛋白无自由巯基,可先用TCEP等还原剂处理二硫键,或用巯基化试剂引入巯基;还原后去除多余还原剂。
2)将Maleimide-DOTA用无水DMF、DMSO或适宜有机助剂溶解。
3)将含巯基生物分子置于pH约6.5至7.5缓冲体系,加入螯合剂,避光搅拌。
4)反应结束后用凝胶过滤、透析或超滤去除游离Maleimide-DOTA。
5)按核素或金属种类进行标记,纯化后检测偶联比、放化纯度、体外稳定性和生物结合活性。
③货号C115p-NCS-Bz-DOTA-GA(对异硫氰酸苄基-DOTA-GA)
◇品名:p-NCS-Bz-DOTA-GA
◇常见规格:100mg、250mg、500mg、1g;代理页常见列示500mg
◇产品特点:含异硫氰酸酯(NCS)基团,可对一级胺(蛋白赖氨酸、多肽N端)进行硫脲键偶联;DOTA-GA结构在DOTA骨架上引入GA连接臂,用于抗体、蛋白、多肽及其他含胺载体的放射金属标记。公开目录列出分子量约622.69,分子式C27H38N6O9S,品牌CheMatech。
◇存储条件:建议干燥、低温、避光、密封保存,避免水分和胺类蒸气接触。异硫氰酸酯易与胺反应,取用应使用干燥器具,储备液尽快使用或按COA建议分装保存;长期储存温度以当批资料为准。
◇工作原理:p-NCS基团与一级胺在弱碱条件生成硫脲键,将DOTA-GA稳定连接到生物分子表面;随后在金属负载步骤与放射性金属或诊断金属形成配合物。该路线常用于需要胺基直接偶联、且希望保留DOTA类金属配位能力的核医学探针构建。
◇使用方法:
1)将p-NCS-Bz-DOTA-GA用无水DMF、DMSO等适宜溶剂溶解,避免含胺溶剂。
2)将抗体或蛋白溶于pH约8.0至9.0、无氨基竞争缓冲体系;多肽可按N端胺基情况调整pH。
3)按目标偶联比滴加螯合剂,避光搅拌,时间依载体浓度与反应规模确定。
4)用脱盐、透析或超滤去除未反应偶联剂。
5)进行金属标记前测定偶联度,再按核素要求完成螯合、纯化与质量控制。
▍04解决实验中哪些问题
①生物载体与金属中心难以稳定连接
抗体、多肽、蛋白表面若无合适双功能试剂,常出现金属脱落、配合物不均一。DOTA/NOTA类螯合剂提供确定配位腔体与可活化偶联臂,便于建立稳定螯合体系。
②胺基、巯基、异硫氰酸酯反应路线选择混乱
不同生物分子表面基团差异大。C084解决一级胺活化问题,C105解决巯基定向问题,C115解决蛋白/多肽胺基硫脲偶联问题,可减少试错。
③偶联后金属负载效率偏低
螯合剂保护基、连接臂、大环刚度会影响金属配位速率与配合物稳定度。通过DOTA、DOTA-GA、NOTA等同类产品比较,可筛选更适合目标核素或金属的组合。
④多款螯合剂初筛成本高
ActivatedEstersPack、MaleimidePack等组合装集中提供同反应类型产品,适合在方法开发早期比较NHS酯、马来酰亚胺、保护基版本对偶联比和影像信号的影响。
⑤定制结构无合适目录货号
对特殊连接臂、特殊保护基、特定分子量或较大制备量,可通过上海起发实验试剂有限公司提交合成需求,由CheMatech评估路线与交付周期。
⑥试剂台账与合规资料不完整
采购后可向上海起发实验试剂有限公司索取COA、结构资料、SDS与批次信息,用于实验室试剂验收、方法学存档和审计资料管理。
▍05购买CheMatech产品常见疑问与解答
Q1:如何确认需要哪个货号?
A1:先确认生物载体表面基团。赖氨酸或N端胺基可优先考虑NHS酯类如C084,或异硫氰酸酯类如C115;半胱氨酸或还原巯基可优先考虑马来酰亚胺类如C105。若不确定偶联比,可先小规格试用,或向上海起发实验试剂有限公司提供分子类型、金属种类与偶联目标,获取货号建议。
Q2:产品是否有现货,交期多久?
A2:C084、C105、C115等目录常备型号可咨询现货情况;非常规规格、保护基特殊版本、定制合成或大宗制备需向CheMatech确认合成周期。上海起发实验试剂有限公司在下单前提供预计货期。
Q3:小试该买多大规格?
A3:单克隆抗体偶联小试可先按100mg或250mg咨询;多肽标记因投料量小,小规格通常更合适;若已建立稳定工艺再采购500mg或1g。避免一次性购入大规格后储存条件不匹配。
Q4:NHS酯、马来酰亚胺、异硫氰酸酯能否互相替代?
A4:不能全替代。NHS酯适合一级胺但可能产生多位点偶联;马来酰亚胺适合巯基、定向性较好但对巯基可及性和氧化状态要求高;异硫氰酸酯适合蛋白胺基硫脲偶联,但反应pH与溶剂控制要求不同。应按载体基团和产物均一性要求选择。
Q5:储存温度如何确定?
A5:不同盐型、保护基和活性基团对温度、湿度要求不同。所有产品以瓶身标签和当批COA为准。一般活化酯、马来酰亚胺、异硫氰酸酯类应注意干燥、避光、低温、密封;长期保存避免反复冻融和吸湿。
Q6:能否提供COA、SDS和结构资料?
A6:可以。通过上海起发实验试剂有限公司订货后,可按批次提供CertificateofAnalysis、结构式、纯度资料及安全数据表,部分产品可提供核磁、质谱或元素分析摘要。
Q7:定制合成怎么提需求?
A7:准备结构式或化学名称、目标纯度、规格、用途、金属配位类型、期望交期和合规要求,提交给上海起发实验试剂有限公司。CheMatech会根据合成难度、保护基策略和放大风险评估报价与周期。
Q8:进口、运输和特殊化学品资料如何处理?
A8:上海起发实验试剂有限公司可协助确认运输方式、危化属性、温控包装与清关资料。含活泼官能团的化学品应按实际SDS选择冷藏、避光或干燥运输方案。
Q9:产品用于临床吗?
A9:CheMatech目录螯合剂主要面向实验室研究、核医学前体开发、影像探针构建及工艺前期研究。若涉及临床研究或药品生产,需要进一步确认规格、杂质控制、GMP相关服务与合规文件,不默认按临床用药标准供货。
Q10:偶联效率低如何排查?
A10:重点检查生物载体表面可用胺/巯基数量、缓冲体系是否含胺类竞争物、pH、螯合剂溶解溶剂、反应时间、投料摩尔比和纯化回收率。可先以小量蛋白或模型肽做梯度投料,比较C084、C105、C115的偶联比与后续金属负载率。
Q11:通过上海起发实验试剂有限公司采购与其他渠道有何区别?
A11:上海起发实验试剂有限公司作为CheMatech特约代理经销商,可提供货号核对、报价、订货、COA转达、运输协调与售后沟通;对于定制合成和组合装采购,也可统一对接技术资料与批次文件。
Q12:收到货发现瓶身信息、规格或包装异常怎么办?
A12:保留原包装、标签、快递单据和COA,及时联系上海起发实验试剂有限公司登记。未使用情况下不要更换容器,由代理与CheMatech核对批次、运输记录和补发或退换方案。
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更多产品信息,请联系中国区域代理商:上海起发实验试剂有限公司
(注:本文内容基于品牌公开资料及行业常规信息整理,具体以品牌信息文档为准。)
🔖CheMatech热卖产品
货号 | 品名 | 规格 |
C115 | p-NCS-Bz-DOTA-GA | 500mg |
C121 | p-NCS-Bz-DFO | 100mg |
C115-500mg | p-NCS-Bz-DOTA-GA | 500mg |
C084 | DOTA-NHS ester | 1g |
C119-50mg | THP-Mal | 50mg |
C100 | NOTA-NHS ester | 100mg |
C105 | Maleimide-DOTA | 100mg |
C109-100mg | DOTA-GA-Anhydride | 100mg |
C107-100mg | Maleimide-DTPA | 100mg |
C105-500mg | Maleimide-DOTA | 500mg |
C084-500mg | DOTA-NHS ester | 500mg |
C084-100mg | DOTA-NHS Ester | 100mg |
C120-50mg | THP-NH2 | 50mg |
C064-500mg | Methylamino-(13)aneN4 | 500mg |
C121-50mg | p-NCS-Bz-DFO | 50mg |
C117-1g | Maleimide-DOTA-GA | 1g |
C117-100mg | Maleimide-DOTA-GA | 100mg |
C133-50mg | THP-NCS | 50mg |
C115-100mg | p-NCS-Bz-DOTA-GA | 100mg |
C109-500mg | DOTA-GA-Anhydride | 500mg |
C109-1G | DOTA-GA anhydride | 1G |
C109 | DOTA-GA anhydride | 10g |
C105-1G | Maleimide-DOTA | 1g |
C101-100mg | Maleimide-NOTA | 100mg |
C099 | Maleimide-NODA-GA | 100mg |
C064-250mg | Methylamino-(13)aneN4 | 250mg |
C121-500mg | p-NCS-Bz-DFO | 500mg |
CP003 | Maleimide Pack | ea |
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