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Sovicell TPB-0212-2096说明书

点击次数:90 发布时间:2019/5/16
提 供 商: 上海起发实验试剂有限公司 资料大小:
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Sovicell致力于提供值得信赖的先进的ADMET(吸收,分配,代谢,排泄和毒理学)产品和服务,使我们的客户能够快速获得有关其候选药物或其他测试物质的准确和可重复的药代动力学数据。

ADMET
试剂 Sovicell为ADMET提供即用型检测试剂盒(A:吸收,D:分布,M:代谢,E:排泄,T:毒理学),以支持药物发现的临床前研究计划。对于制药研发,公司的产品促进了从劳动密集型“家庭酿造”方法向完全自动化,最小化劳动力流程的转变。这反过来又提高了药物发现过程的灵活性,降低了成本并提高了效率。

TRANSIL技术平台。
我们的TRANSIL技术平台是一种新型的基于珠子的系统,支持我们可靠的膜通透性和蛋白质结合分析。即用型TRANSIL检测试剂盒基本上是智能透析系统,使用具有非常大表面积的固定化生物基质。这允许通过LC-MS / MS快速平衡透析液结合和快速下游定量,因为不需要将化合物与固定化基质分离。由于测定不需要过滤器或透析膜,因此它们避免了与这些过滤器的非特异性结合的问题,并提供了评估小分子和肽的物理性质的手段。

制品

用于DMPK和ADMET研究的即用型检测系统

 

  • 血浆蛋白结合
    • TRANSIL XL PPB装订套件
    • TRANSIL XL高灵敏度装订套件
    • TRANSIL XL HSA绑定套件
    • TRANSIL XL RSA绑定套件
    • TRANSIL XL AGP(AAG)结合试剂盒
  • 脑组织结合
  • 脑 - 血浆分布
  • 微粒体结合
  • 肠吸收

 

Sovicell TPB-0212-2096说明书

TRANSILXL PPB Binding Kit

通过在单次测定中同时测量它们与HSA(人血清白蛋白)和AGP(α1-酸性糖蛋白)的亲和力来快速高通量测定以预测药物与血浆蛋白的结合。

特征

  • 即用型96孔微量滴定板,其携带具有HSA和AGP的TRANSIL珠子,其随机定向固定以暴露所有结合位点。该试验旨在方便地测量药物的HSA和AGP结合,并准确预测药物的血浆蛋白结合。HSA和AGP数据以生理比率组合。
  • 包括电子表格,便于操纵统计参数和计算最终结果。
  • 专为自动液体处理器或手动移液而设计。

优点

  • TRANSIL珠子集成在96孔微量滴定板中,便于操作。
  • 一个平板可用于测量多达12种化合物的HSA和AGP结合。
  • 仅12分钟测定孵育时间。
  • 由固定的血浆蛋白质引起的快速化合物定量(例如通过RapidFire TM注射)。
  • 高度可重复的结果和与传统透析技术的强大相关性。

背景和技术信息

人血清白蛋白(HSA)是血浆中最丰富的蛋白质。它在肝脏中合成,并且健康受试者的浓度通常在35至60g / L之间,平均为42g / L. HSA占总血浆蛋白的60%。其主要的生理功能是与长链脂肪酸结合并携带内源性阴离子。已经在HSA的亚结构域IIA(也称为Sudlow的位点I或华法林位点)和IIIA(也称为位点II或苯并二氮杂卓位点)中提出了两个高亲和力结合位点。这些包含高度伸长的疏水口袋,在表面附近具有带电的赖氨酸和精氨酸残基,其与极性配体部分相互作用。与AGP(α1-酸性糖蛋白)相反,HSA血液水平更稳定。高蛋白血症(HSA>

常规方法(例如透析,超滤)的分辨率是有限的,特别是在检查与血浆蛋白高度结合的药物时。这些常规方法需要高灵敏度的分析技术,其表现出超过两个数量级的线性范围,或者使用高纯度放射性标记的化合物来解析具有小于0.01的fu值的化合物的血浆蛋白结合。考虑到确定血浆蛋白结合的那些限制因素,使用克服这些限制的新方法开发并验证了TRANSILXL HSA和TRANSILXL AGP测定试剂盒,并解决了HSA和AGP水平变化的问题。为了克服分析限制,在检查与血浆蛋白高度结合的药物时,

 

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