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bellbrooklabs新品上市

更新时间:2020-12-10      点击次数:1314

bellbrooklabs新品上市

 

Transcreener®cGAMP cGAS分析

使用均质的,与HTS兼容的Transcreener cGAS分析方法靶向cGAS-STING途径

利用Transcreener cGAMP cGAS分析法发现cGAS抑制剂

Transcreener cGAMP cGAS分析法直接测量由环状GMP-AMP合酶(cGAS,C6orf150、2'3'-cGAMP合酶)产生的环状GMP-AMP  (cGAMP)。通过测量cGAMP的产量,研究人员可以有效地确定 cGAS酶的活性。该测定法提供了一个强大的工具,可以筛选整个化合物库中的cGAS调节剂,以 帮助找到针对cGAS-STING途径的新疗法。

cGAS是STING途径中的重要信使

真核细胞胞质溶胶中DNA的存在是感染或细胞损伤的指示,并且在I型干扰素(IFN)诱导的驱动下引发强烈的免疫反应。cGAS是细胞质中双链DNA的非常灵敏的传感器。DNA的结合激活了该酶,从而产生了*的环状二核苷酸第二信使cGAMP,它充当STING(干扰素基因刺激剂)受体的激动剂,从而导致I型干扰素应答。

cGAS STING途径

直接检测cGAMP以测量cGAS酶活性

Transcreener cGAMP FP分析-了解更多信息

cGAS分析示意图FP

 

cGAS分析示意图TR-FRET

Transcreener cGAMP cGAS TR-FRET分析技术手册(PDF)

 

应用领域

  • 测量cGAS的酶活性
  • 筛选cGAS抑制剂的复合文库
  • 量化抑制剂效力
  • 确定抑制剂-cGAS停留时间

特征

  • 直接检测未标记的cGAMP
  • 易于使用,同质,一步式
  • 初始速度条件下的稳健分析Z'> 0.7
  • 远红色荧光读数一定程度地减少了化合物干扰
  • 一种安全的非放射性方法
  • 可用于FP或TR-FRET读数

易于使用,混合阅读,HTS就绪分析

Transcreener cGAS分析法采用易于HTS使用,混合阅读的格式。运行您的酶反应,添加 Transcreener试剂,然后阅读板。该测定与96、384和1536孔格式兼容。

在cGAS初始速度下检测cGAMP

当使用标准曲线将原始数据转换为cGAMP时,该测定法显示线性。cGAS被双链DNA激活,并需要ATP和GTP底物来生产cGAMP。

全长人cGAS滴定

cGAS酶滴定

线性响应

抑制剂筛选和执行SAR

Transcreener cGAS分析法旨在以高通量格式筛选化合物库。还可以使用该测定法进行随访SAR,从而轻松确定抑制剂的效价。

1600复合先导筛

获取准确的剂量响应测量

cGAS抑制剂剂量反应曲线

说明了cGAS酶的DNA和底物依赖性

该测定法准确地证明了cGAS酶的特征。在GTP和ATP均存在的情况下,双链DNA激活了产生cGAMP的酶。一个45个碱基对的ISD(干扰素刺激性DNA)和一个60个碱基对的HSV(单纯疱疹病毒)DNA均可激活该酶。该测定法对cGAMP具有很高的亲和力,即使存在其他核苷酸也可以检测。

dsDNA激活cGAS酶

cGAS DNA滴定

对ATP和GTP的依赖

依赖于ATP和GTP的cGAS酶

出色的信号稳定性

该测定显示24小时以上的信号稳定性。这样的印版稳定性对于大型的高通量筛选至关重要,由于大量样品需要大量时间才能完成。

标准曲线包括ATP,GTP,dsDNA和cGAMP的滴定。在每个时间点读取相同的板。

cGAS分析信号稳定性

cGAS分析服务

有兴趣推进您的程序,但不想内部进行分析吗?我们的科学家可以提供帮助!BellBrook的科学家将利用其丰富的生物化学和酶学专业知识与您合作,并加快您的cGAS计划。

分析开发服务

潜在客户发现服务包括:

  • 抑制剂筛选–识别或确认靶标的活性。
  • 抑制剂效能分析–靶标和/或相关蛋白的剂量反应。快速IC 50结果。
  • 停留时间测量–使用“跳跃稀释”酶法测定k off
  • 作用机理研究–动力学分析以定义抑制方式。

 

 

What You Will Need

Transcreener cGAMP cGAS Assay Kits

 

 

cGAS Enzyme Ordering Information

* For custom or bulk orders (over 100 μg) please contact us (info@bellbrooklabs.com) for a quote.

Learn More About Active Human cGAS Enzyme

cGAS Screening Bundles

* Includes enough enzyme for respective wells when used at 1.75 μg/mL (30 nM)

 

 

Assay Plates for FP

 

 

Assay Plates for TR-FRET

 

 

 

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